Regulatori rasta biljaka proizvod su integriranog razvoja različitih naučnih tehnologija, uključujući organsku sintezu, mikroanalizu, fiziologiju i biohemiju biljaka, te modernu poljoprivredu, šumarstvo i hortikulturu. Tokom 1920-ih i 30-ih godina, u biljkama su otkrivene količine prirodnih biljnih hormona u tragovima kao što su etilen, 3-indoloctena kiselina i giberelini, koji su igrali ulogu u kontroli rasta i razvoja. Do 1940-ih započelo je istraživanje umjetne sinteze analoga, što je dovelo do razvoja 2,4-D, DA-6, hlorpirifosa, natrijum nitrofenolata, -naftalin-octene kiseline i tiofanat-metila, koji su postepeno promovirani i korišteni, formirajući kategoriju pesticida. U posljednjih 30 godina značajno se povećao broj umjetno sintetiziranih regulatora rasta biljaka, ali zbog složenosti tehnologije njihove primjene njihov razvoj nije bio brz kao kod insekticida, fungicida i herbicida, a njihov opseg primjene je također manji. Međutim, iz perspektive potreba modernizacije poljoprivrede, regulatori rasta biljaka imaju veliki razvojni potencijal, a njihov razvoj je ubrzan 1980-ih godina. Kina je počela proizvoditi i primjenjivati regulatore rasta biljaka 1950-ih.
Za ciljne biljke, regulatori rasta biljaka su egzogene, ne{0}}hranljive hemijske supstance koje se obično mogu prenijeti unutar biljke na mjesta djelovanja. Čak i pri vrlo niskim koncentracijama, oni mogu promovirati ili inhibirati određene aspekte životnih procesa biljke, usmjeravajući ih ka procesima koji zadovoljavaju ljudske potrebe. Svaki regulator rasta biljaka ima specifičnu namjenu, a njegova primjena zahtijeva striktno pridržavanje tehničkih specifikacija. On proizvodi specifične efekte na ciljnu biljku samo pod specifičnim uvjetima primjene (uključujući vanjske faktore). Često će promjena koncentracije dati suprotan rezultat; na primjer, niska koncentracija može potaknuti rast, dok ga visoka koncentracija može inhibirati. Regulatori rasta biljaka imaju mnogo namjena, koje variraju ovisno o sorti i ciljnoj biljci. Na primjer: kontrola pupoljka i mirovanja; promoviranje navijanja; promicanje izduživanja i diobe stanica; kontrola bočnih pupova ili freze; kontrola oblika biljke (kratka i čvrsta da spriječi polijeganje); kontroliranje cvjetanja ili spola, izazivanje plodova bez sjemena; stanjivanje cvijeća i plodova, kontroliranje opadanja plodova; kontrola oblika ploda ili vremena zrenja; povećanje otpornosti na stres (otpornost na bolesti, otpornost na sušu, otpornost na sol, otpornost na mraz); povećanje kapaciteta apsorpcije đubriva; povećanje sadržaja šećera ili promjena kiselosti; poboljšanje arome i boje; poticanje lučenja lateksa ili smole; defolijacija ili ubrzano sazrijevanje (olakšavanje mehaničke berbe); očuvanje, itd. Neki regulatori rasta biljaka postaju herbicidi kada se koriste u visokim koncentracijama, dok neki herbicidi također imaju efekte-regulacije rasta pri niskim koncentracijama.
